【通用称呼】普瑞巴林胶囊在线av hsex
【商品称呼】乐瑞卡（LYRICA）
【英文称呼】Pregabalin Capsules
【汉语拼音】Puruibalin Jiaonang
【成 份】本品主要成份为普瑞巴林，其化学称呼为(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。
化学结构式：
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分子式：C8H17NO2
分子量：159.23
【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色至类白色粉末。
【顺应症】本品用于养息：
带状疱疹后神经痛
纤维肌痛
【规 格】75mg， 150mg
【用法用量】本品可与食品同期服用，也可单独服用。
养息带状疱疹后神经痛：
本品推选剂量为每次 75 或 150 mg，逐日 2 次；简略每次 50mg 或 100 mg，逐日三次。
肇始剂量可为每次 75mg，逐日 2 次（150 mg/日）；简略每次 50mg，逐日三次（150 mg/日）。可在一周内根据疗效及耐受性加多至每次 150 mg，逐日 2 次（300 mg/日）。由于本品主要经肾脏排泄废除，肾功能减退的患者应调整剂量。以上推选剂量适用于肌酐废除率≥60mL/min 的患者。
日本女优服用本品 300 mg/日，2 至 4 周后痛苦未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至每次 300 mg，逐日 2 次（600 mg/日），或每次 200mg，逐日 3 次（600 mg/日）。由于不良反馈呈剂量依赖性，且不良反馈可导致更高的停药率，剂量跳跃 300 mg/日仅诈欺于耐受 300 mg/日剂量的抓续性痛苦患者（见【不良反馈】）。
养息纤维肌痛：
本品用于养息纤维肌痛的推选剂量为 300 至 450 mg/日。肇始剂量应为每次 75 mg，逐日 2 次（150 mg/日），可在一周内根据疗效和耐受性增至 150 mg，逐日 2 次（300 mg/日）。300 mg/日未充分获益的患者可增至 225 mg，逐日 2 次（450 mg/日）。诚然有临床考试诈欺本品 600 mg/日，但尚无笔据骄气该剂量有额外的显赫的疗效获益，且该剂量耐受性较差。磋商到不良反馈的剂量依赖性，不推选剂量跳跃 450mg /日（见【不良反馈】)。由于本品主要经肾脏排泄，关于肾功能减退的患者，应调整剂量（见【用法用量】)。
如需停用普瑞巴林，提议至少用 1 周时期慢慢减停。
肾功能损害成东说念主患者用药：由于不良反馈呈剂量依赖性，且本品主要经肾脏排泄废除，肾功能减退的成东说念主患者应调整剂量。尚未在肾功能受损的儿科患者中对本品进行研究。
肾功能损害患者应根据肌酐废除率（CLcr）调整剂量，详见表 1。诈欺该表时，需要预想患者的 CLcr（单元为mL/min）。CLcr（单元为mL/min）可通过测定血浆肌酐水平（mg/dL）代入Cockcroft 和 Gault 方程进行计较。
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对正在经受血液透析养息的患者，应根据患者的肾功能来调整普瑞巴林的日剂量。除调整日剂量外，每进行 4 小时的血液透析养息，应立即赐与一次补充剂量的普瑞巴林（见表 1）。
表 1. 根据肾功能调整普瑞巴林剂量
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* 逐日总剂量（mg/日）除以逐日服药次数，得到每次服药剂量（mg/次）
† 补充剂量是单次额外给药
肝功能损害患者用药：肝功能损害患者，无需调整用药剂量（见【药代能源学】）。
【不良反馈】在说明书的其他处所描写了以下严重不良反馈：
●血管性水肿（见【肃肃事项】）
●超敏反馈（见【肃肃事项】）
●自尽行径和主张（见【肃肃事项】）
●呼吸遏制（见【肃肃事项】）
●头晕与嗜睡（见【肃肃事项】）
●快速或一会儿停用本品不良反馈发生风险加多（见【肃肃事项】）
●外周水肿（见【肃肃事项】）
●体重加多（见【肃肃事项】）
●潜在致癌性（见【肃肃事项】）
●眼科影响（见【肃肃事项】）
●肌酸激酶升高（见【肃肃事项】）
●血小板计数减少（见【肃肃事项】）
●PR 间期延长（见【肃肃事项】）
临床考试的教养：
由于临床考试在多种不哀怜况下进行，不行径直比较一种药物与另一种药物在不同临床考试中的不良反馈发生率，该发生率也可能不行代表临床推行中不雅察到的发生率。
普瑞巴林上市前所有对照及非对照考试中，跳跃10000名来自不同东说念主群的患者服用了本品。
苟简 5000 东说念主服药至少6个月，跳跃 3100 东说念主服药至少 1 年，跳跃 1400 东说念主服药至少 2 年。
所有上市前对照考试中最常导致停药的不良反馈
整合上市前对照考试所有成东说念主东说念主群的数据，因不良反馈提前停药的患者比例在普瑞巴林组和抚慰剂组鉴别为 14%和 7%。普瑞巴林导致停药的最常见不良反馈是头晕（4%）和嗜睡（4%）。
抚慰剂组 1%患者因头晕停药，<1%患者因嗜睡停药。对照考试中与抚慰剂组比较，普瑞巴林组其它较常见导致停药的不良反馈包括共济失调、意志拖沓、乏力、想维特地、视物拖沓、配合功能失常及外周水肿（各 1%）。
所有成东说念主对照考试中最常见的不良反馈
整合上市前对照考试所有成东说念主东说念主群的数据（包括 DPN、PHN 以及成东说念主部分性癫痫发作），普瑞巴林组比抚慰剂组论述更多(≥5% 且不良反馈发生率为抚慰剂组的两倍)的不良反馈为头晕、嗜睡、口干、水肿、视物拖沓、体重加多及“想维特地”（主要为集结元气心灵困难/肃肃困难）。
带状疱疹后神经痛的对照研究
导致停药的不良反馈
带状疱疹后神经痛的临床考试中，因不良反馈提前停药的患者比例在普瑞巴林组和抚慰剂组鉴别为 14%和 7%。普瑞巴林组导致停药的最常见不良反馈为头晕（4%）和嗜睡（3%）；而抚慰剂组因头晕和嗜睡停药的患者比例<1%。考试中与抚慰剂组比较，普瑞巴林组导致停药的其它较常见不良反馈包括意志拖沓（2%），外周水肿、乏力、共济失同一步态特地（各 1%）。
最常见不良反馈
表2列出了带状疱疹后神经痛考试中普瑞巴林组发生率≥1%且高于抚慰剂组的所有不良反馈，不论是否存在因果关系。其中，本表普瑞巴林 600 mg/日组还包含了发生率跳跃抚慰剂组两倍的事件，即使该事件在全体普瑞巴林组中发生率不高于抚慰剂组。临床研究中普瑞巴林组大部分患者不良反馈的最严重进度为轻度或中度。总体上，12.4%普瑞巴林组患者和 9.0%抚慰剂组患者出现至少一次不良事件，而 8.0%普瑞巴林组患者和 4.3%抚慰剂组患者有至少一次养息相干的严重不良事件。
表 2 带状疱疹后神经痛对照考试中不良反馈发生率
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* PGB：普瑞巴林
† 想维特田主要包括集结/肃肃困难，也包括明白及言语问题和想维迟缓相干的不良事件
‡ 研究者术语；回首水平术语为弱视
纤维肌痛的对照研究
导致停药的不良反馈
在纤维肌痛的临床考试中，因不良反馈过早停药的患者比例在普瑞巴林组(150–600 mg/日)及抚慰剂组鉴别为 19%及 10%。普瑞巴林组导致停药的最常见不良反馈为头晕(6%)和嗜睡(3%)；而抚慰剂组因上述各反馈停药的比例<1%。普瑞巴林组停药率高于抚慰剂组的其它不良反馈包括疲倦、头痛、均衡勤恳及体重加多。每种不良反馈各导致约 1%患者退出研究。
最常见的不良反馈
表3列出了纤维肌痛考试中所有普瑞巴林组发生率≥2%且高于抚慰剂组的所有不良反馈，不论是否存在因果关系。临床考试中普瑞巴林组大部分患者不良反馈的最严重进度为轻度或中度。
表 3 纤维肌痛对照考试中不良反馈发生率
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* PGB：普瑞巴林
临床研究中不雅察到的普瑞巴林其它不良反馈
下文列出了普瑞巴林所有临床考试中论述的服药后出现的不良反馈。以下事件不包括本说明书其它部分所列的事件，不包括药物无关原因所致的事件，不包括过于普遍而无法判断是否由药物引起的事件，不包括只论述过一次而无推行可能性的急性危及人命的事件。
不良事件按东说念主体系统分类，并按发生率的上下落序胪列。发生率界说为：十分常见（≥1/10），常见（1/100-1/10），偶见（1/1000-1/100），苦处（1/10000-1/1000），十分苦处（<1/10000）。
有首要临床趣味的不良事件描写详见【肃肃事项】。
全身——常见：腹痛、过敏反馈、发烧、周围性水肿、水肿、步态特地、颠仆、酒醉感、疲倦；偶见：脓肿、蜂窝织炎、寒颤、不适、颈强直、药物过量、骨盆痛、光敏反馈、自尽企图、全身水肿、胸闷、痛苦、口渴、乏力；苦处：过敏样反馈、腹水、肉芽肿、宿醉效应、特意伤害、腹膜后纤维变性、休克、自尽。
心血管系统——偶见：深部血栓性静脉炎、心力衰败、低血压、体位性低血压、视网膜血管特地、晕厥、心动过速、I 度房室传导勤恳、窦性心动过缓、高血压、潮热、潮红、手脚厥冷；苦处：ST 段裁减、心室纤颤、窦性心动过速、窦性心律不都。
消化系统——常见：胃肠炎、食欲加多、吐逆、便秘、胃肠胀气、腹胀、口干；偶见：胆囊炎、胆石症、结肠炎、吞咽困难、食管炎、胃炎、胃肠说念出血、黑便、口腔溃疡形成、胰腺炎、直肠出血、舌水肿、胃食管反流、唾液分泌过多、口腔感觉减退；苦处：口疮性口炎、食说念溃疡、牙周脓肿。
血液及淋巴系统——常见：瘀斑；偶见：贫血、嗜酸性粒细胞增多、低色生性贫血、白细胞增多、白细胞减少、淋恭维病、血小板减少；苦处：骨髓纤维化、红细胞增多、凝血酶原减少、紫癜、血小板增多。
代谢及养分特地——常见：食欲加多；偶见：厌食症、低血糖；苦处：糖耐量减低、尿酸结晶尿。
骨骼肌肉系统——常见：关节痛、腿痉挛、肌痛、肌无力、肌肉痉挛、背痛、肢体痛苦、颈部痉挛；偶见：关节病、关节肿胀、肌肉颤搐、颈痛、肌强直；苦处：软骨养分勤恳、全身痉挛、横纹肌溶化症。
神经系统——十分常见：头晕、嗜睡；常见：震惊、东说念主格解体、肌张力增强、感觉减退、性欲减退、眼球震颤、感觉特地、安祥、木僵、颤搐、欣快感、意志拖沓、易激惹、抑郁、定向勤恳、失眠、共济失调、配合特地、震颤、忘记、悲伤力损害、肃肃力勤恳、均衡勤恳、困乏；偶见：特地梦幻、悲壮、情绪冷漠、失语、口周感觉特地、构音勤恳、幻觉、敌意、痛觉过敏、感觉过敏、通顺加多、通顺功能减退、肌张力裁减、性欲加多、肌阵挛、神经痛、轻薄、脸色喧阗、情绪热潮、心情不稳、唤词困难、精神通顺亢进、体位性头晕、意向性震颤、明白勤恳、言语勤恳、反射减退、烧灼感；苦处：成瘾、小脑概括征、齿轮样强直、眩晕、谵妄、休想、自主神经功能勤恳、通顺勤恳、肌张力勤恳、脑病、锥体外系概括征、格林-巴利概括征、痛觉减退、颅内压增高、躁狂阐扬、偏执阐扬、周围神经炎、东说念主格勤恳、精神病性抑郁、精神分裂症阐扬、就寝勤恳、斜颈、牙关顽固、蹙悚发作、遏制销毁、书写困难、帕金森概括征。
呼吸系统——常见：鼻咽炎；偶见：呼吸困难、鼻衄、咳嗽、鼻充血、鼻炎、打鼾；苦处：呼吸暂停、肺不张、细支气管炎、呃逆、喉痉挛、肺水肿、肺纤维化、打哈欠、喉咙发紧、鼻干。
皮肤及从属组织——常见：瘙痒；偶见：脱发、皮肤干燥、湿疹、多毛、皮肤溃疡、荨麻疹、水泡大疱疹、丘疹样皮疹、出汗；苦处：血管性水肿、剥脱性皮炎、苔藓样皮炎、黑变病、指甲特地、瘀点、紫癜样皮疹、脓疱疹、皮肤萎缩、皮肤坏死、皮肤结节、Stevens-Johnson 概括征、皮下结节、盗汗。
特殊感觉——常见：结膜炎、复视、眼光拖沓、中耳炎、耳鸣、眩晕；偶见：调理特地、睑缘炎、眼干、眼部出血、听觉过敏、畏光、视网膜水肿、味觉丧失、味觉特地、相近视觉丧失、视觉勤恳、眼部肿胀、视线缺损、视机灵度减退、眼痛、视疲倦、闪光幻觉、眼干、哭泣加多、眼睛刺激；苦处：瞳孔不等大、失明、角膜溃疡、突眼、眼外肌麻木、虹膜炎、角膜炎、角膜结膜炎、瞳孔缩小、瞳孔放大、夜盲、眼肌麻木、视神经萎缩、视乳头水肿、感觉特地、上睑下垂、葡萄膜炎、振动幻觉、视觉深度感知编削、斜睨、视觉亮度。
泌尿生殖系统——常见：性快感缺失、勃起功能勤恳、尿频、尿失禁；偶见：特地射精、卵白尿、闭经、痛经、排尿困难、血尿、肾结石、白带编削、月信过多、子宫不限定出血、肾炎、少尿、尿潴留、小便特地、性功能勤恳、射精延伸；苦处：急性肾功能衰败、龟头炎、膀胱肿瘤、宫颈炎、性交困难、附睾炎、女性泌乳、肾小球炎、卵巢疾患、肾盂肾炎、乳房痛苦、乳腺分泌物、乳房增大。
查验——常见：体重加多；偶见：血肌酸磷酸激酶升高、血糖升高、血小板计数下落、血钾下落、体重下落；苦处：白细胞计数下落、血液肌酐升高、丙氨酸氨基出动酶升高、天门冬氨酸氨基出动酶升高。
性别和种族的比较
男性与女性总体不良事件的情况相似。种族相干的不良事件论述散播的数据不及，尚难定论。
上市后教养
下列不良反馈是普瑞巴林上市后诈欺中论述的。由于这些不良反馈来自东说念主群边界不细方针自愿论述，因此难以可靠地预想这些不良反馈的发生率以及与药物理会的因果关系。
免疫系统特地：偶见：超敏；苦处：血管性水肿，变应性反馈
神经系统特地：很常见：头痛；偶见：意志丧失、精神损害；苦处：惊厥
精神特地：偶见：挫折性
眼部特地：苦处：角膜炎、视觉丧失
腹黑特地：苦处：充血性心力衰败、QT 间期延长
呼吸说念、胸部及纵膈特地： 苦处：肺水肿
胃肠说念特地：常见：恶心、泻肚；苦处：舌肿胀
肝胆特地：偶见：肝酶升高*；苦处：黄疸；十分苦处：肝功能衰败、肝炎
皮肤及皮下组织特地：偶见：面部肿胀、瘙痒症；苦处：中毒性表皮坏死松解症、StevensJohnson 概括征
肾脏及泌尿系统特地：苦处：尿潴留
生殖系统及乳腺特地：苦处：须眉女性型乳房
全身性特地及用药部位状态：偶见：不适、面部水肿
* 丙氨酸氨基出动酶升高(ALT)及天门冬氨酸氨基出动酶升高(AST)。
经受短期和永恒普瑞巴林养息后，部分患者可出现停药戒断症状。曾论述过以下反馈：失眠、头痛、恶心、震惊、泻肚、流感样概括征、惊厥、神经过敏、抑郁、痛苦、多汗和头晕。养息运转时应奉告患者这些情况。
关于罢手普瑞巴林永恒养息，数据标明戒断症状的发生率和严重进度可能与普瑞巴林的剂量估量。
皮肤和皮下组织特地 – 大疱性类天疱疮
有上市后论述称，将普瑞巴林与阿片类药物等 CNS 遏制剂合用的患者，或具有呼吸功能受损基础疾病的患者出现了危及人命或致命性的呼吸遏制。
论述疑似不良反馈
在药品获取上市许可后，论述疑似不良反馈这一丝极端首要。不错抓续监测药品的受益/风险均衡。
【禁 忌】对本品所含活性成份或任何辅料过敏者。
【肃肃事项】糖尿病患者
根据现时的临床推行，有些糖尿病患者因经受普瑞巴林养息而致体重加多时，需要调整降糖药物。
血管性水肿
上市后论述中，一些患者在运转使用或永恒使用普瑞巴林后出现血管性水肿。特异性症状包括面、口（舌、唇和牙龈）及颈部（咽和喉）肿胀。有血管性水肿导致呼吸系统损害危及人命，需要紧处理的个例论述。要是患者出现这些症状应立即停用本品。
既往发生过血管性水肿的患者服用本品时应肃肃相干症状。此外，同期服用其它引起血管性水肿的药物时（如血管垂危素转机酶遏制剂[ACEI]），血管性水肿的发生风险可能加多。
超敏反馈
上市后论述中，一些患者运转使用普瑞巴林短时期内出现超敏反馈。不良反馈包括皮肤发红、水疱、荨麻疹、皮疹、呼吸困难及喘气。要是患者出现这些症状应立即停用本品。
重度皮肤不良反馈（SCAR）
已有一丝数论述称在普瑞巴林养息下发生危及人命或致命的史蒂文斯-约翰逊概括征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）等 SCAR。在开具处方时应奉告患者这些反馈的相干体征和症状，并密切监测皮肤反馈。要是有体征和症状辅导出现这些反馈，应立即停用普瑞巴林并磋商用其他养息替代（如适用）。
自尽行径和主张
因任何顺应症而经受抗癫痫药（AED）养息的患者，抗癫痫药（包括本品）会加多患者自尽主张或行径的风险。AED 养息期间，应监测患者是否出现下述症状或症状恶化：抑郁、自尽主张或行径，和/或情绪或行径的任何特地变化。
对 199 项包括 11 种不同 AED 的抚慰剂对照临床考试（单药养息和援助养息）进行合并分析，发现 AED 养息组患者的自尽主张或行径的风险约为抚慰剂组患者的 2 倍（调整后的相对风险为1.8，95%确凿区间：1.2，2.7）。这些临床考试中位养息时期为 12 周，27,863 例 AED 养息组患者的自尽行径或主张发生率的估算值为0.43%，而16,029例抚慰剂组患者发生率的估算值为0.24%，标明每 530 例养息患者中约加多 1 例有自尽主张或行径的患者。考试中药物养息组有 4 例自尽患者，抚慰剂组无自尽患者；但因病例数太少，尚不行得出药物对自尽影响的任何论断。
在 AED 养息运转一周之后，即不雅察到 AED 养息可加多自尽主张或行径的风险，且抓续存在于所有这个词养息评估期间。因纳入分析的大多量临床考试均不跳跃 24 周，故未能评价 24 周后自尽主张或行径的风险。
纳入数据分析的药物所引起自尽主张或行径的风险基本一致。上述风险发现于不同作用机制的 AED 和多种顺应症中，说明此风险普遍存在于所有 AED 养息的任何顺应症中。在分析的临床考试中未发现风险随年事（5~100 岁）有昭着变化。
表 4 骄气所评估的 AED 对不同顺应症的统统和相对风险。
表 4 合并分析抗癫痫药对不同顺应症的风险
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癫痫临床考试中自尽主张或行径的相对风险，比精神病或其它疾病临床考试的风险高；但癫痫和精神病两种顺应症的统统风险差基本相似。
在磋商处方本品或其他任何 AED 时，必须衡量自尽主张或行径风险与不养息疾病的风险。
癫痫和其它很多适用 AED 养息的疾病，由于疾病本人的发病率及亏欠率，导致患者自尽主张和行径的风险蓝本就比较高。是以，要是养息期间发生自尽主张和行径，处方大夫需要磋商出现这些症状的患者是否与其正在养息的疾病相干。
应奉告患者、护理者和其家庭成员，本品过头他 AED 有加多自尽主张和行径的风险。并提议他们肃肃不雅察抑郁症状及体征的发生或恶化，任何特地情绪或行径变化，或自尽主张及行径的发生，或自残主张的出现。如有可疑行径，应立即论述医务东说念主员。
呼吸遏制
已有病例论述、东说念主体研究和动物研究阐述，普瑞巴林在与核心神经系统 (CNS) 遏制剂（包括阿片类药物）合用时，或用于具有呼吸功能受损基础疾病的患者时，可能会激发严重、危及人命或致命的呼吸遏制。在决定将普瑞巴林与 CNS 遏制剂合用时（尤其是与阿片类药物合用时），或向具有呼吸功能受损基础疾病的患者开处普瑞巴林时，应严实监测患者有无呼吸遏制和安祥症状，并磋商从低剂量运转使用本品。呼吸遏制的处分包括密切不雅察、因循性措施、将 CNS 遏制剂（包括普瑞巴林）裁减剂量或停药。
此外，根据病例论述、动物研究和东说念主体研究，还有笔据骄气即使不与 CNS 遏制剂合用或无须于具有呼吸功能受损基础疾病的患者，普瑞巴林也可能会引起严重的呼吸遏制，但笔据较为有限。
头晕、嗜睡、意志丧失、意志芜乱和精神损害
普瑞巴林养息可奉陪头晕与嗜睡，这可能加多老年东说念主发生未必伤害（颠仆）的风险。普瑞巴林上市后，已有论述某些患者出现意志丧失、意志芜乱及精神损害。因此，提议患者在老到药物的潜在作用前应严慎用药。
在成东说念主患者的对照考试中，普瑞巴林组和抚慰剂组患者头晕的发生率鉴别为 30%和 8%。普瑞巴林组和抚慰剂组患者嗜睡的发生率鉴别为 23%和 8%。头晕及嗜睡频繁在运转使用本品的短时期内出现，高剂量组出现频率较高。对照研究中，头晕和嗜睡是导致停药的最常见不良反馈（各4%）。在短期对照研究中，论述这两类不良反馈的普瑞巴林组患者，直至终末一次服药仍存在头晕或嗜睡的患者比例鉴别为 30%或 42%。
停用抗癫痫药物
同所有抗癫痫药物一样， 普瑞巴林应慢慢减停，从而使癫痫患者发作频率加多的风险最小化。如需停用本品，提议至少用 1 周时期慢慢减停。
戒断症状
经受短期和永恒普瑞巴林养息后，部分患者可出现停药戒断症状。曾论述过以下事件：失眠、头痛、恶心、震惊、泻肚、流感样概括征、惊厥、神经过敏、抑郁、痛苦、多汗和头晕。养息运转时应奉告患者这些情况。
普瑞巴林使用期间或停用后不久可能会出现惊厥，包括癫痫抓续状态和癫痫大发作惊厥。
关于罢手普瑞巴林永恒养息，数据标明戒断症状的发生率和严重进度可能与普瑞巴林的剂量估量。
外周水肿
普瑞巴林可能引起外周水肿。短期临床考试（患者无具有显赫临床趣味的腹黑疾病或外周血管疾病）未骄气外周水肿与心血管并发症（如高血压或充血性心力衰败）有明确的关联。外周水肿与辅导肝肾功能减退的实验室查验变化无关。
在成东说念主患者的临床对照考试中，普瑞巴林组和抚慰剂组出现外周水肿的发生率鉴别为 6%和2%。因外周水肿停药的患者比例，在普瑞巴林组和抚慰剂组鉴别为 0.5%和 0.2%。
患者同期服用普瑞巴林和噻唑烷二酮类抗糖尿病药出现体重加多和外周水肿的频率高于单独服用两药中的任一药物。总体安全性数据库中，大部分服用噻唑烷二酮类抗糖尿病药的患者是糖尿病周围精神病变奉陪痛苦研究中的受试者。该东说念主群中出现外周水肿的患者比例，在噻唑烷二酮类抗糖尿病药组、普瑞巴林组和两药合用组鉴别为3%（2/60），8%（69/859）和19%（23/120）。与之相似，出现体重加多的患者比例，在噻唑烷二酮类抗糖尿病药组、普瑞巴林组和两药合用组鉴别为0%（0/60)，4%（35/859）和7.5%（9/120）。
由于噻唑烷二酮类抗糖尿病药可引起体重加多和/或液体潴留，可能加剧或导致心力衰败，普瑞巴林与该类药物合用时应关怀病情变化。
由于相干数据有限，纽约腹黑病学会（NYHA）心功能 III 级或 IV 级的充血性心力衰败患者应严慎使用本品。
体重加多
普瑞巴林可能引起体重加多。在最长为 14 周的成东说念主患者的临床对照考试中，体重较基线加多≥7%的患者，在普瑞巴林组和抚慰剂组鉴别为 9%和 2%。普瑞巴林组中一丝数患者（0.3%）因体重加多退出考试。普瑞巴林组出现的体重加多与剂量和抓续理会时期估量，与基线体重指数（BMI）、性别或年事无关。体重加多并非仅限于水肿患者。（见【肃肃事项】）
短期临床对照研究中，体重加多莫得引起有首要临床趣味的血压编削，但是，诈欺普瑞巴林后出现的体重加多对心血管系统的永恒影响未知。
糖尿病患者中，普瑞巴林组和抚慰剂组体重加多鉴别为 1.6 Kg（范围：-16 至 16Kg）和 0.3 Kg（范围：-10 至 9Kg）。服用本品至少 2 年的 333 名糖尿病患者群，平均体重加多 5.2 Kg。
未对诈欺普瑞巴林后出现的体重加多是否影响血糖限度进行系统性评估。在糖尿病患者中进行的永恒绽放性临床对照考试骄气，服用本品与血糖失控无关（用糖化血红卵白[HbA1C]测试）。
潜在致癌性
要领终身致癌性的临床前动物研究骄气，两种不同品系小鼠出现血管赘瘤非预期的高发生率。（见【药理毒理】）该发现的临床趣味未知。上市前设备经由中的临床教养关于评估普瑞巴林东说念主体诈欺的潜在致癌性无径直趣味。
各样不同东说念主群的临床研究中，12 岁以上的患者，总理会为 6396 患者-年，论述新发或既往肿瘤加剧的共 57 例。由于未诈欺本品的类似东说念主群肿瘤发生率及复发率未知，因此这类东说念主群的肿瘤发生率是否受普瑞巴林的影响未知。
眼科影响
成东说念主患者的对照研究中论述视物拖沓的患者比例，普瑞巴林组（7%）高于抚慰剂组（2%），大部分患者的症状可随抓续用药而隐没。少于 1%的患者因为视觉相办事件（主要为视物拖沓）停药。
跳跃 3600 名患者按策划经受了眼科查验，包括眼光、视线及散瞳后眼底镜查验。收尾骄气普瑞巴林组和抚慰剂组出现眼光下落的患者比例鉴别为 7%和 5%，出现视线编削的患者比例鉴别为13%和 12%，出现眼底镜下编削的患者比例在两组均为 2%。
诚然上述眼科发现的临床趣味未知，但应奉告患者要是出现视觉编削，应求教大夫。要是视觉失调抓续存在，应试虑进一步评估。还是按期进行眼科查验的患者应加多查验频率。
上市后教养中，已有论述某些患者出现视觉不良反馈，包括失明、视觉拖沓或其他眼光变化，其中很多都是暂时性的。停用普瑞巴林后这些视觉症状可能会改善或隐没。
肌酸激酶升高
服用普瑞巴林后可出现肌酸激酶升高。肌酸激酶最高值与基线的平均差值在普瑞巴林组和抚慰剂组鉴别为 60 U/L 和 28 U/L。在不同患者群的所有成东说念主患者的对照考试中，肌酸激酶值跳跃广宽上限至少 3 倍的患者比例在普瑞巴林组和抚慰剂组鉴别为 1.5%和 0.7%。上市前临床考试中，普瑞巴林组有三例患者论述出现横纹肌溶化事件。由于这些病例存在可能导致或促成肌病事件的身分，这些肌病事件与本品的关系并不解确。大夫应奉告患者如出现难以解释的肌肉痛苦、触痛或无力，罕见是这些肌肉症状伴有全身不适或发烧时，应马上论述。如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显赫升高时，应停用本品。
血小板计数减少
服用普瑞巴林后可出现血小板计数减少。普瑞巴林组血小板平均最多减少 20×103/µL，而抚慰剂组平均最多减少 11×103/µL。在成东说念主患者的对照考试的总体数据库中，普瑞巴林组和抚慰剂组出现存潜在临床趣味的血小板减少（界说为低于基线水平20%和<150×103/µL）的患者比例鉴别为 3%和 2%。仅一例患者服用本品后出现严重的血小板减少，血小板计数低于20 x 103/ µL。立时对照考试中，未不雅察到服用本品后与出血相干的不良反馈加多。
PR 间期延长
服用普瑞巴林后可出现 PR 间期延长。成东说念主患者临床考试的心电图数据分析骄气，本品剂量≥300 mg/日时 PR 间期平均延长 3~6 毫秒。该变化不加多 PR 间期延长跳跃基线 25%的风险，不加多 PR 间期跳跃 200 毫秒的患者比例，不加多Ⅱ、Ⅲ度房室传导勤恳风险。
对基线 PR 间期延长及服用其它导致 PR 间期延长药物的患者进行亚组分析，未发现 PR 间期延长的风险加多。然则由于该类患者数目有限，该分析收尾并非定论。
性别
临床考试标明，性别对普瑞巴林血药浓度未见有临床趣味的影响。
肾功能衰败
已有肾功能衰败病例论述，在某些病例中，停用普瑞巴林后，此不良反馈可逆转。
普瑞巴林主要经肾脏排泄废除，提议对肾功能损害的成东说念主患者进行剂量调整（见【用法用量】）。尚未在肾功能受损的儿科患者中对本品进行研究。
肝功能损害
对肝功能损害的患者未进行罕见药代能源学研究。由于普瑞巴林不发生显赫代谢，主要以原形药物样式从尿中排出，瞻望肝功能损害不会显赫编削普瑞巴林血浆浓度。
老年东说念主
普瑞巴林的废除通常随年事加多而减少。口服普瑞巴林后废除减少与肌酐废除率随年事加多而下落相一致。对伴有与年事估量的肾功能损害患者，有必要减少普瑞巴林剂量。
哺乳期母亲
在 10 名至少已分娩 12 周的哺乳期妇女中，对每 12 小时赐与 150 mg（逐日剂量 300 mg）普瑞巴林的药代能源学进行了评估。哺乳对普瑞巴林药代能源学的影响很小或压根莫得影响。普瑞巴林可分泌到乳汁中，乳汁中的平均稳态浓度约为母亲血浆中平均稳态浓度的 76%。关于经受剂量 300 mg/天或最大剂量 600 mg/天的妇女，其婴儿从乳汁中获取的普瑞巴林剂量预想鉴别为 0.31或 0.62 mg/kg/天（假定平均母乳消费量为 150 mL/kg/天）。按 mg/kg 计较，这些预想剂量约为母亲逐日总剂量的 7%。
充血性心力衰败
普瑞巴林上市后，已有论述某些经受普瑞巴林养息的患者发生充血性心力衰败。这些反馈多见于老年心血管损害患者使用普瑞巴林养息神经性顺应症期间。这些患者应慎用普瑞巴林。停用普瑞巴林后，这些反馈可隐没。
下消化说念功能淘气
根据上市后论述，当与可能导致便秘的药物（如阿片样镇痛药）连系使用时，普瑞巴林可能导致与下消化说念功能淘气估量的事件（举例肠防止、麻木性肠防止以及便秘等）。当普瑞巴林与阿片类药物合用时，可能需要磋商防御便秘的措施（尤其是女性患者和老年患者）。
脑病
曾有脑病病例论述，多见于患有可引起脑病的潜在疾病的患者中。
育龄妇女/避孕
在妊娠早期使用普瑞巴林可能会导致未出身的孩子出现主要出身劣势。只须当对母亲的益处昭着大于对胎儿的潜在危害时才磋商在妊娠期使用普瑞巴林。育龄妇女在养息期间必须取舍有用的避孕措施（见【妊妇及哺乳期妇女用药】）。
乳糖不耐受
普瑞巴林含有乳糖一水合物。患有半乳糖不耐受、原发性乳糖酶虚浮症或葡萄糖-半乳糖经受不良等苦处遗传性疾病的患者不应使用本品。
钠含量
每剂普瑞巴林含有少于 1 毫摩尔钠（23 毫克）。低钠饮食的患者不错被奉告该药物基本上可视为“无钠的”。
对驾驶和操作机器智商的影响
普瑞巴林对驾驶和操作机器的智商可能具有轻度或中度影响。本品可能导致头晕和嗜睡，因此可能会影响驾驶或操作机器的智商。提议患者在明确本品是否会影响他们从事这些行径的智商前，不要开车、操作复杂的机器或从事其他有潜在危机的行径。
药物枉然和依赖
未知本品对药物枉然的受体位点有活性作用。在上市后教养数据库中曾论述过误用和枉然。
与任何一种核心神经系统活性药物一样，大夫应仔细评估患者药物枉然史并不雅测是否存在本品误用或枉然场面（举例出现耐受，剂量提升，觅药行径）。
枉然
一项安祥/安眠药（包括酒精）文娱性使用者的研究骄气，对普瑞巴林（450mg，单剂）的主不雅评价包括“药效好”、“高度的”、“醉心”等，进度与放心（30 mg，单次）类似。5500 余例患者的临床对照研究全体骄气，将欣快作为不良反馈论述的患者比例在普瑞巴林组和抚慰剂组鉴别为 4%和 1%。在部分患者群中，该不良反馈论述率较高（1%至 12%）。
依赖
临床研究中快速或一会儿停用本品，一些患者论述失眠、恶心、头痛和泻肚等症状（见【肃肃事项】），辅导躯体依赖性。
【妊妇及哺乳期妇女用药】育龄妇女/避孕
育龄妇女在养息期间必须取舍有用的避孕措施（见【肃肃事项】）
怀胎
动物研究标明，普瑞巴林具有生殖毒性（见【药理毒理】）。
普瑞巴林已被阐述不错穿过大鼠的胎盘（见【药代能源学】）。普瑞巴林可能会穿过东说念主类胎盘。
严重先天性乖张
一项对 2700 多名在妊娠早期理会于普瑞巴林的妊妇进行的北欧不雅察性研究的数据骄气，与未理会的东说念主群比拟，理会于普瑞巴林的儿童东说念主群（活产或死产）的严重先天性乖张（MCM）的发生率更高（5.9%对 4.1%）。
与未理会于普瑞巴林的东说念主群比拟，并与理会于拉莫三嗪（1.29（1.01–1.65））或度洛西汀（1.39（1.07–1.82））的东说念主群比拟，在妊娠早期理会于普瑞巴林的儿童东说念主群中发生 MCM 的风险略高（调整后的患病率和 95%置信区间：1.14（0.96-1.35））。
对具体乖张的分析骄气，神经系统、眼睛、口唇裂、泌尿系统乖张和生殖器乖张的风险较高，但数字很小，预想值也不精准。
除非必要（对妊妇的益处昭着大于对胎儿的潜在风险），不然妊娠期间不应服用本品。
生养
尚无本品对女性生养力影响的临床数据。
在一项评价本品对精子活能源影响的临床考试中，健康男性受试者理会于 600 mg/天剂量的本品。给药 3 个月后，未发现精子活能源受到影响。
哺乳
普瑞巴林可分泌到东说念主乳中（见【肃肃事项】）。普瑞巴林对重生儿/婴儿的作用尚不澄莹。必须磋商哺乳对孩子的益处及养息对母亲的益处，以决定是罢手哺乳如故罢手普瑞巴林养息。
【儿童用药】18岁以下儿童及青少年患者用药的安全有用性尚未缔造，不推选使用本品。
【老年用药】老年患者由于肾功能减退可能需要减量（见【用法用量】肾功能损害患者用药）。
在普瑞巴林养息带状疱疹后神经痛的临床对照研究中，65至74岁患者 282 例，75 岁及以上的患者 379 例。未见上述老年患者与年青患者安全性及疗效的总体各异。
在普瑞巴林养息纤维肌痛的临床对照研究中，65 岁及以上的患者 106 例。尽管两个年事组的不良反馈相似，但 65 岁以上组下述神经系统不良反馈发生率更高：头晕，视物拖沓，均衡勤恳，震颤，意志拖沓状态，配合特地及困乏。
【药物互相作用】由于普瑞巴林主要以原型药物的样式经尿液排泄，可忽略本品在东说念主体内的代谢（尿液中仅发现不到给药剂量 2%的药物代谢产物）。离体研究骄气，普瑞巴林不遏制药物代谢，也不与血浆卵白伙同，普瑞巴林险些不与其它药物发生药代能源学的互相作用。
相同，在动物研究中莫得不雅察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴喷丁、劳拉西泮、羟考酮或酒精之间发生临床相干药代能源学的互相作用。东说念主群药代能源学分析骄气口服抗糖尿病药、利尿药、胰岛素、苯巴比妥、噻加宾及托吡酯对普瑞巴林的废除无显赫临床影响。
普瑞巴林与口服避孕药炔诺酮和/或炔雌醇一齐服用时，两种物资的稳态药代能源学均不受影响。
普瑞巴林可能加强酒精及劳拉西泮的作用。在临床对照研究中，当多剂口服普瑞巴林与羟考酮、劳拉西泮或酒精合用时，未对患者的呼吸变成有临床趣味的影响。上市后在服用普瑞巴林和其他核心神经系统遏制剂的患者（包括药物枉然患者）中有呼吸衰败、眩晕和亏欠的论述。普瑞巴林可增强羟考酮所致的明白功能勤恳和总体通顺功能勤恳。
药物互相作用的研究仅在成东说念主中进行，而莫得罕见在老年志愿者中进行。
【药物过量】东说念主体急性药物过量的症状、体征及实验室查验发现
在上市后教养中，最常论述的普瑞巴林过量引起的不良事件包括嗜睡、意志下落、抑郁/震惊、意志拖沓状态、悲壮和轻薄不安。另有癫痫发作和腹黑传导勤恳的论述。在苦处情况下，曾有眩晕病例论述。过量使用普瑞巴林单药以及与其他 CNS 遏制剂合用已有亏欠论述。临床研究中，一些患者过量服药高达 2400 mg/日。高剂量组（≥900 mg）患者的不良反馈类型与推选剂量组莫得临床各异。
药物过量的养息或处理
普瑞巴林过量莫得特异性解毒药物。要是阐明药物过量，可试用洗胃或催吐法废除未经受药物，频繁应肃肃保抓气说念畅通。一般因循养息包括监测人命体征和不雅察临床状态。
普瑞巴林可通过血液透析废除。要领的血液透析可昭着废除普瑞巴林（4小时内约废除 50%）。
【临床考试】带状疱疹后神经痛的养息
三项多中心双盲抚慰剂对照研究缔造了普瑞巴林养息带状疱疹后神经痛（PHN）的疗效。研究入组患者为带状疱疹皮疹病愈后痛苦抓续至少 3 个月，患者最小基线分数≥4 分（数字痛苦评分法共 11 个评分点，评分品级范围为 0 到 10，无痛到剧痛）。73%的患者完成了研究。这三项研究的基线痛苦平平分为 6~7。除服用普瑞巴林外，患者可逐日最多服用 4 克对乙酰氨基酚用于止痛。患者逐日志录痛苦日志。
PHN1研究：该研究为期13周，分为普瑞巴林每次 75mg、150mg、300mg 和抚慰剂组，逐日 2 次。肌酐废除率在 30~60 毫升/分之间的患者立时赐与每次 75mg、150mg 或抚慰剂，逐日 2次；肌酐废除率在 60 毫升/分以上的患者立时赐与每次 75mg、150mg、300mg 或抚慰剂，逐日 2次。普瑞巴林所有剂量组均显赫改善了肌酐废除率在 60 毫升/分以上患者的尽头平均痛苦评分，且提升了痛苦评分较基线裁减至少 50%的患者比例。诚然根据肾功能给药剂量有所不同，但肌酐废除率在 30~60 毫升/分的患者不良反馈相干的停药率较高，骄气该类患者对普瑞巴林的耐受性不如肌酐废除率在 60 毫升/分以上的患者。根据从基线到研究尽头的不同痛苦改善进度，图 1 骄气了获取不同进度痛苦缓解的患者比例。该图骄气的为积聚值，举例，相对基线的改善为 50%，其中也包括改善进度在 50%以下的所有患者。未完成研究的患者被归纳为 0%改善。部分患者的痛苦在第一周即减轻，并保管所有这个词养息期。
图 1：获取不同进度的痛苦缓解的患者百分比 -- PHN 1 研究
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PHN 2研究：该研究为期8周，分为普瑞巴林每次100mg、200mg和抚慰剂组，逐日3次。根据肌酐废除率计较给药剂量。肌酐废除率在 30~60 毫升/分之间的患者赐与每次 100mg，逐日 3次。肌酐废除率在 60 毫升/分以上的患者赐与每次 200mg，逐日 3 次。普瑞巴林组均显赫改善了尽头平均痛苦评分，且提升了痛苦评分较基线裁减至少 50%的患者比例。根据从基线到研究尽头的不同痛苦改善进度，图 2 骄气了获取不同进度的痛苦缓解的患者比例。该图骄气的为积聚值，举例，相对基线的改善为 50%，其中也包括改善进度在 50%以下的所有患者。未完成研究的患者被归纳为 0%改善。部分患者的痛苦在第一周即减轻，并保管所有这个词养息期。
图 2：获取不同进度的痛苦缓解的患者百分比 – PHN 2 研究
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PHN 3 研究：该研究为期8周，不论肌酐废除率为几许，分为普瑞巴林每次50mg、100mg和抚慰剂组，逐日3 次。普瑞巴林每次 50mg 和 100mg 逐日 3 次组均显赫改善了尽头平均痛苦评分，且提升了痛苦评分较基线裁减至少 50%的患者比例。肌酐废除率 30~60 毫升/分的患者不良反馈相干的停药率较高，骄气该类患者对普瑞巴林的耐受性不如肌酐废除率在 60 毫升/分以上的患者。根据从基线到研究尽头的不同痛苦改善进度，图 3 骄气了获取不同进度痛苦缓解的患者比例。该图骄气的为积聚值，举例，相对基线的改善为 50%，其中也包括改善进度在 50%以下的所有患者。未完成研究的患者被归纳为 0%改善。部分患者的痛苦在第一周即减轻，并保管所有这个词养息期。
图 3：获取不同进度的痛苦缓解的患者百分比 – PHN 3 研究
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纤维肌痛的养息
一项为期 14 周的多中心，双盲抚慰剂对照考试（F1）和另一项为期 6 个月的立时停药考试（F2）缔造了普瑞巴林养息纤维肌痛的疗效。F1 和 F2 考试招募的患者为按照好意思国风湿病学会（ACR）要领（3 个月平庸痛苦病史，18 个特异压痛点中至少有 11 个有压痛）会诊为纤维肌痛者。视觉模拟评分骄气痛苦减轻。何况，患者对病情变化的全体印象（PGIC）和纤维肌痛影响问卷（FIQ）收尾也骄气痛苦改善。
F1 考试：该考试为期14周，普瑞巴林逐日总剂量 300、450 和 600 mg 组与抚慰剂组比较。11 分制数字痛苦评价评分中最小平均基线分值≥4，和 100 mm 痛苦视觉模拟评分（VAS）中最小平均基线分值≥40 mm 的患者入组考试。该考试中平均基线痛苦分数为 6.7。最月朔周抚慰剂导入期内对抚慰剂有反馈者不再立时参预以后的考试。64%立时参预普瑞巴林组的患者完成该考试。无笔据骄气逐日 600 mg 剂量组比逐日 450 mg 剂量组的痛苦养息成果更好，但有笔据骄气不良反馈存在剂量依赖性（见【不良反馈】）。部分患者痛苦在第一周即减轻，并保管所有这个词养息期。考试收尾见图 4 和表 5。
图 4 骄气了从基线到考试尽头，达到不同进度痛苦改善的患者比例。该图骄气的为积聚值。
未完成考试的患者被分派到 0%改善组。部分患者痛苦在第一周即减轻，并保管所有这个词养息期。
图 4: 患者达到不同水平的痛苦改善– 纤维肌痛考试 F1 考试
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表 5: 纤维肌痛 F1 考试中患者的全体有用率
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F2 考试：该立时停药考试比较了普瑞巴林组与抚慰剂组的疗效。在 6 周绽放性剂量优选期内，患者服用本品的日总剂量滴定至 300、450 或 600 mg。合适下述要领则为养息有用者：1)痛苦至少减轻 50% (VAS)，且 2) PGIC 评分为“显赫改善”或“极端显赫改善”。养息有用者参预双盲考试，立时期派到'绽放性考试中所达到的剂量组’或抚慰剂组。自强时后最长养息 6 个月。以养息失效时期作为疗效评估要领，该要领界说为：1) 与绽放期基线比拟，双盲期接续两次访视，痛苦减轻（VAS）少于 30%，或 2) 纤维肌痛症状加剧被动编削养息决策。6 周绽放期内，54%患者滴定至有用且可耐受的普瑞巴林剂量。立时养息期内，完成 26 周养息的患者比例在普瑞巴林组和抚慰剂组鉴别为 38%和 19%。
要是以痛苦复发或由于不良事件导致的停药作为养息失效（LTR）的要领，普瑞巴林组出现养息失效的时期长于抚慰剂组。抓续服药且保管有用养息至 26 周的患者比例在普瑞巴林组及抚慰剂组鉴别为 53%及 33%。根据 FIQ1 评分，普瑞巴林组出现养息失效的时期亦较晚。根据 PGIC2评分，普瑞巴林组患者状态全体评估印象无改善的时期出现得亦较晚。
1 FIQ 加剧的时期界说为 FIQ 的每一个亚量表比双盲基线高 1 分和总分比双盲基线高 5 分的时期。
2 PGIC 无改善的时期界说为出现评分小于“显赫改善”的时期。
图 5: 纤维肌痛 F2 考试：出现养息失效的时期 (Kaplan-Meier 分析)
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【药理毒理】药理作用
普瑞巴林与核心神经系统组织中 α2-δ 位点（电压门控钙通说念的一个援助性亚基）有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚未完全进展，但是转基因小鼠和结构相干化合物（举例加巴喷丁）的研究收尾辅导，在动物模子中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与 α2-δ 亚基的伙同估量。在神经损害动物模子中，普瑞巴林可减少脊髓中钙依赖性前痛觉神经递质的开释，这可能是通过打扰含 α2-δ 亚基的钙通说念转运和/或减少钙电流来达成的。来自其他神经损害和抓续性痛苦的动物模子的笔据辅导，普瑞巴林的镇痛作用也可能是通过与来自脑干的下行去甲肾上腺素能和 5-羟色胺能通路的互相作用来调理脊髓中的痛苦传递。
诚然普瑞巴林是遏制性神经递质g-氨基丁酸（GABA）的结构生息物，但它并不径直与GABAA、GABAB 或苯二氮卓类受体伙同，不增强体外培养神经元的 GABAA 反馈，不编削大鼠脑中 GABA 浓度，对 GABA 摄取或降解无急性作用。但是，在体外培养的神经元中，永恒诈欺普瑞巴林，GABA 转运卵白密度和功能性 GABA 转运速度加多。普瑞巴林不勤恳钠通说念，对阿片类受体无活性，不编削环氧合酶（COX）活性，对多巴胺及 5-羟色胺受体无活性，不遏制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
毒理研究
遗传毒性
普瑞巴林在 Ames 考试、体外 CHO 细胞基因突变考试、体外 CHO 细胞染色体畸变考试、小鼠和大鼠体内肝细胞裂缝外 DNA 合成考试、小鼠和大鼠体内骨髓微核考试中收尾均为阴性。
生殖毒性
一项生养力考试中，雄性大鼠于交配前死党配期间经口赐与普瑞巴林（50~2500 mg/kg），与未给药雌性大鼠交配，可见对生殖及发育的多种不良影响，包括精子计数减少、精子活力下落、精子特地加多、生养力下落、着床前丢失加多、窝仔数减少、胎仔体重裁减和胎仔特地发生率加多。对精子及生养力参数的影响在 3~4 个月的研究中是可逆的。雄性大鼠生殖毒性无影响剂量（100 mg/kg）下的普瑞巴林血浆理会量（AUC）约相配于临床最大推选剂量（MRD）600 mg/天时东说念主理会量的 3 倍。此外，在 4 周或更长给药期限的一般毒理学考试中，雄性大鼠在 500 ~ 1250 mg/kg 剂量下不雅察到生殖器官（睾丸、附睾）组织病理学的不良影响，雄性生殖器官组织病理学的无影响剂量为 250 mg/kg，其血浆理会量约相配于 MRD 时东说念主血浆理会量的 8 倍。
在一项生养力考试中，雌性大鼠于交配前、交配期间和妊娠早期经口赐与普瑞巴林 500、1250、2500 mg/kg，各剂量下均可见动情周期庞杂和交配天数加多，高剂量下可见胚胎致死作用。低剂量下普瑞巴林的血浆理会量约相配于 MRD 时东说念主理会量的 9 倍，未细目无影响剂量。
妊娠大鼠于器官发生期经口赐与普瑞巴林 500、1250 或 2500 mg/kg，剂量≥1250 mg/kg 时特地提前骨化（颧骨及鼻骨间缝过早和会）导致的特异性颅骨特地发生率加多，各剂量下均可见骨骼变异及骨化延伸；高剂量下胎仔体重裁减。低剂量下普瑞巴林血浆理会量（AUC）约相配于 MRD时东说念主理会量的 17 倍。未细目对大鼠胚胎-胎仔发育的无影响剂量。
妊娠兔于器官发生期经口赐与普瑞巴林 250、500 或 1250 mg/kg，高剂量下可见胎仔体重裁减、骨骼乖张和内脏变异发生率加多、骨化延伸。对家兔发育的无影响剂量为 500 mg/kg，其血浆理会量约相配于 MRD 时东说念主理会量的 16 倍。
在围产期毒性考试中，大鼠于妊娠期和哺乳期经口赐与普瑞巴林 50、100、250、1250 或 2500 mg/kg，剂量≥100 mg/kg 时子代滋长减缓，≥250 mg/kg 时子代存活率裁减。≥1250 mg/kg 时春联代存活率影响显赫，最高剂量时窝仔亏欠率为 100%。子代成年后测试，≥250 mg/kg 时可见神经行径特地（听觉惊跳反馈裁减），1250 mg/kg 时可见生殖功能损害（生养力裁减、窝仔数减少）。对大鼠围产期发育的无影响剂量为 50 mg/kg，其血浆理会量约相配于 MRD 时东说念主理会量的 2倍。在该考试中，在大鼠理会量为 MRD 时东说念主平均理会量的≥50 倍时，普瑞巴林可延长妊娠和指挥难产。
致癌性
两种品系小鼠（B6C3F1 与 CD-1 小鼠）接续 2 年掺食法赐与普瑞巴林 200、1000、5000mg/kg，可见恶性血管肿瘤（血管赘瘤）发生率剂量依赖性加多。最低剂量下普瑞巴林小鼠血浆理会量（AUC）约相配于 MRD 600 mg/世界东说念主理会量，未细目指挥小鼠血管赘瘤的无影响剂量。
Wistar 大鼠接续 2 年掺食法赐与普瑞巴林，雄性大鼠剂量为 50、150、450 mg/kg，雌性大鼠剂量为 100、300、900 mg/kg，最高剂量下血浆理会量鉴别约相配于 MRD 时东说念主理会量的 14 倍和 24倍，未见致癌性。
其他毒性
皮肤毒性 在大鼠和猴访佛给药毒性考试中可见皮肤损害，病变进度从红斑到坏死，其病因尚不解确。关于皮损，东说念主 MRD 600 mg/天有两倍的安全范围。在普瑞巴林理会量（以血浆 AUC默示）约为 MRD 下东说念主理会量的 3~8 倍时出现更为严重的皮肤病变，包括坏死。
眼部病变 在两项Wistar大鼠终身致癌性考试中可见眼部病变，特征性阐扬为视网膜萎缩（包括光感受器细胞缺失）和/或角膜炎症/矿物千里积，出现编削时的普瑞巴林血浆理会量（AUC）是 MRD 下东说念主理会量的≥2 倍，未细目眼部病变的无影响剂量。在两种品系小鼠的终身致癌性考试或猴给药 1 年考试中未见类似病变。
【药代能源学】在健康志愿者、经受抗癫痫药物养息的癫痫患者及慢性痛苦患者中，普瑞巴林的稳态药代能源学参数相似。
经受：空心服用普瑞巴林，经受马上，在单剂或多剂给药后 1 小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利费用≥90%，何况与剂量无关。多剂给药后，24 至 48 小时内可达稳态。与食品一齐服用时，普瑞巴林的经受速度裁减，Cmax 裁减 25~30%，tmax 延伸至约 2.5 小时。但是，普瑞巴林和食品同期服用并不会对普瑞巴林的经受进度变成有临床趣味的影响。
散播：临床前研究骄气普瑞巴林不错通过小鼠、大鼠和猴的血脑障蔽。普瑞巴林不错通过大鼠的胎盘，并可出当今哺乳大鼠的乳汁内。在东说念主体，普瑞巴林口服给药后的表不雅散播容积苟简是 0.56 L/kg。普瑞巴林不与血浆卵白伙同。
代谢：普瑞巴林在东说念主体内的代谢不错忽略不计。在赐与辐照标记的普瑞巴林后，约 98%普瑞巴林以原型的样式在尿中回收。普瑞巴林的主要代谢产物—N-甲基化生息物，也在尿中被发现，占给药剂量的 0.9%。在临床前研究中，未发现普瑞巴林由 S-旋光对映体向 R-旋光对映体逶迤的消旋作用。
排泄：普瑞巴林主要从体轮回废除，并以原型药物的样式经肾脏排泄。普瑞巴林的平均废除半衰期为 6.3 小时。普瑞巴林血浆废除率和肾脏废除率均与肌酐废除率有径直比例关系。
关于伴有肾功能减退或正在经受血液透析养息的患者，有必要调整剂量（见【用法用量】表 1）。
线性/非线性：在推选的逐日给药剂量范围内，普瑞巴林的药代能源学呈线性。个体间普瑞巴林的药代能源学变异性较小（<20%）。屡次给药的药代能源学可根据单次给药的数据推测。因此，无须老例监测普瑞巴林的血浆浓度。
【贮 藏】密封保存 。
【包 装】PVC/铝塑泡眼包装，8 粒/盒，16 粒/盒，56 粒/盒。
【有用期】36 个月
【分娩企业】企业称呼：Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Betriebsstatte Freiburg
分娩地址：Mooswaldallee 1, D-79090 Freiburg, Germany
【分包装企业】企业称呼：辉瑞制药有限公司
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